為何Onivyde使用蔗糖八硫酸酯X鹽梯度？伊立替康的內酯環(huán)結構易水解，在pH>6條件下發(fā)生開環(huán)反應轉變?yōu)轸人猁}型。而血清蛋白優(yōu)先與羧酸鹽絡合使得平衡快速偏向活性低的開環(huán)型，造成有效內酯型比例過低。這一反應達到平衡時，羧酸鹽形式化合物所占比重高達90%。然而羧酸鹽型的伊立替康藥理活性低，毒性更強，因此選用強酸弱堿鹽做梯度以形成弱酸性內水相環(huán)境對伊立替康在體內的穩(wěn)定及藥效十分重要。

 有部分企業(yè)在做仿制時采用硫酸銨梯度。硫酸銨也可形成符合條件的弱酸性內水腔環(huán)境，但實驗發(fā)現(xiàn)，其與伊立替康形成的伊立替康硫酸鹽在體內外釋放較快，滯留以及包載穩(wěn)定性不如藥物與蔗糖八硫酸酯形成的復合物。早在Hermes Biosci公司開發(fā)產(chǎn)品時就已報道了使用蔗糖八硫酸酯三乙胺鹽可高xiao率/高藥脂比的包載伊立替康（>800g/mol磷脂）并維持其在脂質體內部的穩(wěn)定。這是因為蔗糖八硫酸酯部分具有高價負電性，三乙胺部分具有空間位阻，能夠降低藥物被水解的概率，延長藥物體內半衰期至56.8小時。而硫酸銨只能提供弱酸性環(huán)境并不能實現(xiàn)以上作用。

 另有實驗表明使用蔗糖八硫酸酯X鹽載藥，藥物治療指數(shù)、生物利用度、釋放及藥時曲線等體內行為都有改善，因此Onivyde選擇其作為梯度載藥方法。

 AVT為您帶來高純度蔗糖八硫酸酯X鹽，產(chǎn)品信息如下：

 1產(chǎn)品名：蔗糖八硫酸酯X鹽

 2英文名：Sucrose octasulfate X

 3分子式：C₁₂H₁₄X₈O₃₅S₈

 4結構式：       

 5性狀：白色固體粉末

 6純度：99.8%

 7含量：100.7%

 艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司十余年來始終專注于脂質體、脂肪乳、微納米靶向制劑、生物制劑等高端注射劑領域。開拓了獨具特色的銷售模式“高校＋研究所＋企業(yè)”。

 艾偉拓，不忘初心，堅持始終，專注為高端注射劑領域提供支持與服務。對蔗糖八硫酸酯X鹽感興趣的小伙伴歡迎來電垂詢：400-6262 623！