今tian小編給大家介紹的是“III期臨床在研脂質(zhì)體項目”系列之二 —— 順鉑脂質(zhì)體Lipoplatin。

Lipoplatin 是由美國 Regulon 公司開發(fā)的順鉑脂質(zhì)體，是一款粒徑在110nm左右的PEG化長循環(huán)脂質(zhì)體。Regulon公司成立于1997年，專注于研發(fā)脂質(zhì)體**藥物，目前擁有順鉑、奧沙利鉑脂質(zhì)體兩個在研項目。

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工藝特點：

順鉑與DPPG靜電作用下形成水性反向膠束，再包載于中性磷脂內(nèi)，形成“磷脂雙分子層/DPPG膠束/順鉑”復合結(jié)構(gòu)。這一特殊的復合結(jié)構(gòu)可極大延長順鉑的體內(nèi)半衰期 —— 從20min延長至6000min；并大幅提高**組織中的藥物含量，*gao可達其它正常組織的200倍。

**中使用的陰離子脂質(zhì)DPPG能促進脂質(zhì)體的跨膜，使得脂質(zhì)體包載著藥物順利進入*細胞發(fā)揮**作用。這是Lipoplatin與SPI-007*da的不同，因為后者不能跨膜，只有通過脂肪酶降解磷脂雙分子層后藥物才能釋放出來。

順鉑**譜廣，Lipoplatin 可選擇的臨床適應(yīng)癥很多。目前其已完成非小細胞肺*的III期臨床試驗，作為NSCLC **用**案。另正在進行非小細胞肺*、胰腺*、頭頸部鱗狀細胞*的III期臨床試驗，計劃進行胃*的III期臨床試驗。