此前，艾偉拓產(chǎn)品團(tuán)隊(duì)為您帶來了舒馬曲坦噴鼻劑（Tosymra）和地西泮鼻噴霧劑（維圖可?，VALTOCO）這兩個(gè)新型鼻噴制劑的案例分享，分析了鼻噴制劑的優(yōu)勢(shì)，并詳細(xì)介紹了其制劑處方中核心輔料n-十二烷基β -D -麥芽糖苷的作用機(jī)制，您可點(diǎn)擊下方鏈接進(jìn)行回顧。

無獨(dú)有偶，就在本月（24年8月），美國食品藥品管理局 (FDA) 已批準(zhǔn)腎上腺素鼻內(nèi)噴霧劑 neffy ?上市，用于緊急治療過敏反應(yīng) (I 型)，包括危及生命的過敏反應(yīng)。該藥物的獲批為鼻噴制劑家族再添一員。

本期，艾偉拓產(chǎn)品團(tuán)隊(duì)將圍繞該藥的制劑處方及獲批背景，分析腎上腺素鼻內(nèi)噴霧劑 neffy ?獲批帶給我們哪些啟示。

1. 制劑處方分析

neffy ?含有腎上腺素，一種擬交感神經(jīng)兒茶酚胺，分子量為183.21 g/mol，結(jié)構(gòu)如下:

Neffy(腎上腺素鼻噴霧劑)是單劑量鼻噴霧劑，每0.1毫升溶液中含有2毫克腎上腺素，用于鼻腔給藥。

非活性成分包括苯扎氯銨、乙二酸二鈉、十二烷基-β-D-麥芽糖苷、氯化鈉、亞硫酸鈉和調(diào)節(jié)pH值的鹽酸或氫氧化鈉。pH值范圍約為3至5.5。

（處方結(jié)構(gòu)信息來自于FDA label文件，如您需要原文件可聯(lián)系艾偉拓客服獲?。?/span>

從neffy ?的制劑處方不難發(fā)現(xiàn)，其使用了與舒馬曲坦噴鼻劑（Tosymra）和地西泮鼻噴霧劑（VALTOCO）相同的十二烷基-β-D-麥芽糖苷作為吸收增強(qiáng)劑。可見該輔料對(duì)新型鼻噴制劑而言具有非常重要的作用。

烷基糖苷可促進(jìn)緊密細(xì)胞鏈接的短暫松動(dòng)，從而允許粘膜屏障的滲透。關(guān)于烷基糖苷的經(jīng)黏膜吸收促進(jìn)作用機(jī)制研究，詳見吸入制劑（2）新型鼻噴制劑核心輔料烷基麥芽糖苷介紹。

2. neffy ?獲批的啟示

過敏反應(yīng)是一種可能危及生命的身體反應(yīng)，可以迅速發(fā)生，并影響身體的各個(gè)部位，導(dǎo)致呼吸困難、面部和喉嚨腫脹、血壓下降和蕁麻疹等癥狀。1型嚴(yán)重過敏反應(yīng)包括由食物、藥物和昆蟲叮咬引起的過敏反應(yīng)，可危及生命。

腎上腺素可以通過收縮血管、放松氣道和增加血流量來快速逆轉(zhuǎn)過敏反應(yīng)，為患者贏得寶貴的救助時(shí)間。

注射腎上腺素用于治療1型嚴(yán)重過敏反應(yīng)已有相當(dāng)長的歷史，最早可追溯到上世紀(jì)80年代。典型藥物為EpiPen，一種含有腎上腺素的自動(dòng)注射器。

然而，自動(dòng)注射器的使用者必須接受過培訓(xùn)，需要嚴(yán)格按照使用說明進(jìn)行注射。自動(dòng)注射器因質(zhì)量控制問題而撤市的情況也時(shí)有發(fā)生。這在一定程度上限制了注射腎上腺素的可及性與便利性。即使后續(xù)有自帶語音引導(dǎo)功能的Auvi-Q?等問世，也未能從根本上解決該問題。給藥裝置的復(fù)雜化，反而可能進(jìn)一步增加患者用藥成本。

腎上腺素鼻噴制劑neffy ?的獲批，有望從根本上解決這一問題。

首先，neffy ?沒有針頭，其鼻腔噴霧的給藥方式消除了恐懼針頭的患者的憂慮，且不存在意外注射的風(fēng)險(xiǎn)，對(duì)于患者和護(hù)理人員來說都是安全的。

其次，鼻噴給藥簡(jiǎn)單易用，患者無需過多培訓(xùn)即可自行操作，neffy ?噴霧劑設(shè)備導(dǎo)致給藥超標(biāo)的可能性低于十萬分之一。而對(duì)于因急性過敏反應(yīng)陷入昏迷的患者來說，若其隨身攜帶有鼻噴制劑，周圍人員也能更好地施以援手。

3. 新遞送途徑助力仿制/改良新藥研發(fā)

當(dāng)下，熱門分子實(shí)體藥物的仿制賽道已非常擁擠，留給仿制藥的市場(chǎng)空間變得非常有限。如果能夠在遞送途徑方面取得突破，那么采取相同分子實(shí)體的新藥同樣有可能取得不錯(cuò)的市場(chǎng)表現(xiàn)。

以腎上腺素為例，鼻噴制劑的獲批，從以下幾個(gè)方面創(chuàng)造了價(jià)值，有望實(shí)現(xiàn)彎道超車。

①提升患者依從性

通過提供多樣化的給藥途徑，藥物研發(fā)能夠更好地匹配患者的實(shí)際需求，確?；颊吒菀讏?jiān)持治療方案，從而提高治療效果。腎上腺素鼻噴制劑對(duì)比腎上腺素自動(dòng)注射筆，所需專業(yè)培訓(xùn)更少，使用門檻更低，降低患者對(duì)針頭的恐懼心理。

②拓展藥物適應(yīng)癥與使用場(chǎng)景

開發(fā)不同給藥途徑的制劑可以拓展藥物的適用范圍和應(yīng)用場(chǎng)景。這不僅有助于提高藥物的市場(chǎng)覆蓋，還能滿足更多不同患者群體的醫(yī)療需求。例如，靜脈注射制劑只能由專業(yè)的醫(yī)護(hù)人員進(jìn)行給藥，自動(dòng)注射筆可由患者在經(jīng)過培訓(xùn)后自行給藥，而鼻噴制劑可由幾乎任何人在經(jīng)過簡(jiǎn)單引導(dǎo)后給藥，這無疑拓展了藥物的使用場(chǎng)景。

③增強(qiáng)藥物療效或安全性

不同的給藥途徑可能影響藥物的療效和安全性。例如，鼻噴制劑沒有針頭，不存在意外注射或錯(cuò)誤使用導(dǎo)致感染的風(fēng)險(xiǎn)。

④促進(jìn)市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)

開發(fā)新的遞送方式不僅可以延長藥物的生命周期，還可以為老藥物賦予新的生命。通過優(yōu)化藥物的給藥途徑，制藥公司能夠提供獨(dú)特的產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)，獲得更多的市場(chǎng)份額。此外，這種創(chuàng)新還可能催生出新的治療領(lǐng)域和市場(chǎng)需求，推動(dòng)醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的持續(xù)發(fā)展。

⑤應(yīng)對(duì)公共健康挑戰(zhàn)

不同的給藥途徑有助于應(yīng)對(duì)各種特殊環(huán)境和條件下的醫(yī)療需求。比如，在資源有限的地區(qū)或緊急醫(yī)療狀況下，如鼻噴制劑這種易于攜帶、無需專業(yè)操作的給藥方式可能比傳統(tǒng)的注射方法更為實(shí)用。

艾偉拓全新推出十二烷基-β-D-麥芽糖苷，助力國內(nèi)企業(yè)開發(fā)新型鼻噴制劑！

產(chǎn)品信息：

1. 產(chǎn)品名稱：十二烷基-β-D-麥芽糖苷

2. 英文名稱：n-Dodecyl-Beta-D-Maltoside

3. CAS號(hào)：69227-93-6

4. 分子式：C₂₄H₄₆O₁₁

5. 純度：＞99%

6. 水分：小于1%

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