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今天為大家簡(jiǎn)單介紹一下藥用輔料的概念。
任何一種藥物供臨床使用時(shí),必須制成適用于不同應(yīng)用途徑的形式,也就是通常所說(shuō)的劑型,比如片劑、沖劑,注射劑,氣霧劑等。而藥用輔料是藥物制劑成型的基礎(chǔ)和重要組分,它賦予藥物一定的形態(tài)特征,并且與提高藥物穩(wěn)定性、增效減毒、以及賦予藥物劑型特定功能等密切相關(guān)。
藥用輔料的作用主要有以下幾點(diǎn):
1.改變藥物的給藥途徑和作用方式
如阿司匹林,由于溶解度低,過(guò)去多局限于片劑口服給藥。近年來(lái)采用特定輔料制成精氨酸鹽或賴氨酸鹽前體藥物制劑,顯著提升溶解度后,以水針劑或凍干粉針劑給藥,解除了對(duì)胃腸道的刺激,提升了解熱鎮(zhèn)痛效果。
2.促進(jìn)藥物吸收,影響藥物體內(nèi)外釋放速度
例如,制成注射液可達(dá)到快速釋放快速起效的目的,制成膠囊、片劑,微球等可達(dá)到緩釋長(zhǎng)效的目的。這其中,實(shí)現(xiàn)緩釋效果的藥用輔料包括多糖,纖維素衍生物,磷脂,聚乙烯聚合物等等。
3.改變藥物理化性質(zhì)
藥用輔料可提升藥物溶解度,掩蓋刺激性氣味等,此外還可以提升藥物的穩(wěn)定性。比如對(duì)于容易氧化分解的維生素C,可使用乙基纖維素等輔料制成微囊,使其不易氧化變色變質(zhì),從而提升其長(zhǎng)期穩(wěn)定性。
4.增強(qiáng)藥物療效,降低毒副作用
例如抗癌藥物阿霉素,使用脂質(zhì)輔料制成阿霉素脂質(zhì)體后,獲得了一定的靶向釋放能力,降低毒性,提高藥物療效。
藥用輔料在制劑中發(fā)揮著重要作用,也是影響制劑質(zhì)量的關(guān)鍵因素。
例如國(guó)產(chǎn)布洛芬片,一開(kāi)始生物利用度僅有進(jìn)口產(chǎn)品的50%,后經(jīng)采用羥丙甲纖維素等新型輔料后,2分鐘內(nèi)溶出率便達(dá)到70%以上,與進(jìn)口產(chǎn)品基本持平。
綜上所述,通過(guò)合理科學(xué)地應(yīng)用藥用輔料,可改變藥物作用方式、范圍及給藥途徑,降低毒副作用,增強(qiáng)藥物穩(wěn)定性,延長(zhǎng)制劑有效期等。而新型藥用輔料的開(kāi)發(fā)應(yīng)用是不斷改進(jìn)和提高制劑質(zhì)量的關(guān)鍵。
艾偉拓是一家成立十余年,始終專注于高端藥用輔料的制劑服務(wù)商,我們將不斷整理分享輔料相關(guān)信息,陪伴廣大醫(yī)藥研發(fā)制劑人員共同學(xué)習(xí)、成長(zhǎng)。
