談及PEG化磷脂DSPE-MPEG2000，相信有的小伙伴比較熟悉了，這款PEG化磷脂極易溶于氯仿和甲醇，易溶于乙醇和丙酮，可溶于水，本期AVT小編給大家?guī)磉@款PEG化磷脂的應(yīng)用中的伊立替康脂質(zhì)體，感興趣的小伙伴一起來看下吧！

 介紹應(yīng)用之前，我們有必要認(rèn)識一下DSPE-MPEG2000這款磷脂產(chǎn)品。

 DSPE-MPEG2000，中文名稱二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000的它，化學(xué)名稱：N-（羰基－甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺，鈉鹽。這款CAS號147867-65-0的磷脂產(chǎn)品，艾偉拓有試劑級和藥用注射級兩種級別產(chǎn)品供大家選擇。分子式為C₄₃H₈₃NO₁₀P(C₂H₄O)nNa，n≈45，分子量大約在2800。外觀為白色粉末的DSPE-MPEG2000可應(yīng)用于脂質(zhì)體膜材，乳化劑，在多款脂質(zhì)體產(chǎn)品皆有應(yīng)用，其中DSPE-MPEG2000在伊立替康脂質(zhì)體中如何發(fā)揮作用呢？

 艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司2007年至今，堅持以**藥用輔料為主要業(yè)務(wù)方向；專注與脂質(zhì)體，脂肪乳為**的**注射劑領(lǐng)域；"高校+研究所+藥企"拓展模式，已覆蓋中國所有相關(guān)企業(yè)。

 伊立替康脂質(zhì)體，F(xiàn)DA授予其優(yōu)先審批及孤兒藥資格并于2015年批準(zhǔn)其上市，臨床上與氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)用以**轉(zhuǎn)移型胰腺*。由于伊立替康的化學(xué)結(jié)構(gòu)會跟據(jù)環(huán)境pH情況在內(nèi)酯型和開環(huán)型的羧酸鹽形態(tài)間相互轉(zhuǎn)變，兩種形式呈動態(tài)平衡。其在酸性條件下為內(nèi)酯形式，而在生理條件下（pH 7.4）會轉(zhuǎn)變?yōu)轸人猁}形式。但內(nèi)酯環(huán)卻是伊立替康發(fā)揮抗腫liu活性的必需結(jié)構(gòu)，因此開發(fā)其脂質(zhì)體制劑需找尋合適的方法來穩(wěn)定其結(jié)構(gòu)中的活性部位--內(nèi)酯環(huán)。

 伊立替康脂質(zhì)體**磷脂組成是怎樣的呢？伊立替康脂質(zhì)體的**用到了幾款不同的藥用輔料，包括DSPC，CHOL及DSPE-MPEG2000,具體的摩爾比為DSPC：CHOL：DSPE-mPEG2000 = 3：2：0.015，藥物包封率可達(dá)90%以上。*終產(chǎn)品粒徑在110nm左右，藥脂比高達(dá)八百多克伊立替康每摩爾磷脂。

 伊立替康脂質(zhì)體**所用的DSPC、CHOL以及長循環(huán)DSPE-mPEG2000我司均有在售，產(chǎn)量穩(wěn)定品質(zhì)高，且可做到現(xiàn)貨供應(yīng)，已在全球多個上市脂質(zhì)體中獲得使用。感興趣的小伙伴歡迎來電垂詢：400-6262 623！