
取消
清空記錄
歷史記錄
清空記錄
歷史記錄



本期AVT小編給大家?guī)韮煽钪|(zhì)體:阿霉素脂質(zhì)體Doxil®與多柔比星檸檬酸鹽脂質(zhì)體Myocet®,這兩款脂質(zhì)體相信小伙伴們都比較熟悉,從**看來,磷脂在其中發(fā)揮作用,那么在脂質(zhì)體Doxil®與Myocet®中磷脂發(fā)揮了怎樣的作用呢?
阿霉素脂質(zhì)體中Doxil®的**組成摩爾比為:HSPC:CHOL:DSPE-mPEG2000 = 56:39:5,每瓶Doxil®脂濃度約為16mg/mL,阿霉素濃度為2mg/mL。在這之中,DSPE-mPEG2000的作用是在脂質(zhì)體表面形成一層聚乙二醇凝膠,這一方面能夠增強(qiáng)緩釋作用,另一方面可避免脂質(zhì)體被體內(nèi)免疫系統(tǒng)識(shí)別和吞噬,這個(gè)技術(shù)稱為Stealth技術(shù)。但在后來的臨床試驗(yàn)中人們發(fā)現(xiàn),雖然PEG修飾帶來了降低心臟毒性的好處,卻也擁有皮膚毒性高的缺點(diǎn),**病人在用藥后發(fā)生“手足綜合癥”的概率**增加,而Elan Pharmaceuticals公司研制的非PEG修飾的多柔比星檸檬酸鹽脂質(zhì)體注射液Myocet®則不具有這一副作用。
Myocet®的**組成很簡(jiǎn)單:EPC與CHOL的摩爾比為 55:45,藥脂比在0.27左右,仍舊是采用梯度法進(jìn)行主動(dòng)載藥??瞻字|(zhì)體的制備中使用檸檬酸緩沖液故內(nèi)水相pH為4.0,外水相pH使用碳酸鈉調(diào)節(jié)至7.3左右后將其與阿霉素進(jìn)行孵育,*終藥物包封率可達(dá)99%以上。該脂質(zhì)體粒徑較大,在150~250nm間,進(jìn)入體內(nèi)后能夠迅速被MPS系統(tǒng)識(shí)別捕獲,然后緩慢釋放藥物,因此該制劑對(duì)**不具有靶向性。
兩款脂質(zhì)體中用到的磷脂產(chǎn)品,AVT皆有現(xiàn)貨可以提供,如果你對(duì)磷脂現(xiàn)貨有需求的話嗎,歡迎前來選購,聯(lián)系電話:400-6262 623!
