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通過近期的來電咨詢發(fā)現(xiàn),小伙伴們對III期臨床在研脂質體項目非常感興趣,故艾偉拓小編本期給大家集中介紹一下III期臨床在研脂質體項目中使用的磷脂。
EndoTAG-1的正電性是由**中的陽離子脂質DOTAP所提供,此外,**還使用了DOPC對紫杉醇進行包裹,兩種磷脂輔料的用量比大概為10:9(摩爾比),*終產品粒徑在180~200nm左右。
順鉑與DPPG靜電作用下形成水性反向膠束,再包載于中性磷脂內,形成“磷脂雙分子層/DPPG膠束/順鉑”復合結構。**中使用的陰離子脂質DPPG能促進脂質體的跨膜,使得脂質體包載著藥物順利進入*細胞發(fā)揮**作用。這是Lipoplatin與SPI-007*da的不同,因為后者不能跨膜,只有通過脂肪酶降解磷脂雙分子層后藥物才能釋放出來。
阿霉素溫敏脂質體ThermoDox通過LTSL技術智能輸送阿霉素:正常體溫下藥物不會釋放,而通過射頻消融技術(RFA)、紅外加熱等方式升高肝臟溫度至42°C一段時間后,阿霉素在肝臟部位逐漸釋放,以此將高劑量的阿霉素直接輸送至肝*組織。
**中磷脂的組成呈現(xiàn)方式:DPPC:S-LysoPC:DSPE-mPEG2000 = 86:9.5:4.05。
大家都知道磷脂與脂肪乳那密不可分的關系,接下來,小編不得不提到的是前列腺素E-1脂質體Liprostin。說起前列腺素E-1,做復雜注射劑的人都不會陌生,北京泰德制藥的前列地爾注射液這一明星產品對于中國載藥脂肪乳行業(yè)有著里程碑式的意義。其API前列地爾,又名前列腺素E1,是廣fan存在于人體內的內源性活性物質,發(fā)揮非常重要的生理作用,有擴張血管、**血小板聚集、降低血黏度、溶栓等。
不過脂質體確實是技術壁壘很高的復雜制劑,新藥更是難做,在研的III期臨床項目數(shù)量有限。奧地利制藥公司Polymun研發(fā)的Cu-Zn 超氧化物歧化酶(SOD)脂質體 Lipoxysan ?,一款很特別的脂質體產品,它既能局部經皮給藥又可以吸入使用,使用方便且靈活,不少研究人員都曾關注過這一跨界產品。
**是:部分氫化的SPC、膽固醇、硬脂酰谷氨酸二鈉,用量約為為55:35:10。
本期關于III期臨床在研脂質體項目中使用的磷脂就介紹到這里,希望了解更多資訊的小伙伴可來電垂詢哦!
