磷脂類藥用輔料的發(fā)展見證歲月的更迭，如同一首雋永的詩、一壇陳年的酒、一本經典的書，讓人永遠都讀不完、品不盡、看不完。磷脂類藥用輔料歷經三代，分別為一代天然磷脂，二代合成磷脂和三代衍生化磷脂。?

20世紀60年代，卡比率先將蛋黃卵磷脂用于脂肪乳乳化劑，從而開創(chuàng)了腸外營養(yǎng)的脂肪乳時代，蛋黃卵磷脂也作為藥用輔料開始了規(guī)?；a和應用。而卡比開發(fā)的蛋黃卵磷脂產品成為經典，成為各家效仿的對象，并誕生了PL-100M、Dossan等品牌。隨著脂肪乳在載藥技術上的應用，因前列地爾等藥物的特殊要求，出現了新型的蛋黃卵磷脂PC-98T。與普通的蛋黃卵磷脂不同的是，PC-98T的制取過程摒棄了乙醇胺磷脂（PE）、甘油磷脂（PG）、絲氨酸磷脂（PS）等所有其他類型的磷脂，僅保留了膽堿磷脂（PC），產品中PC含量高達98%以上。較高的純度也使得PC-98T成為一種新型的蛋黃卵磷脂，并且應用面從脂肪乳擴大到了脂質體領域。?

合成磷脂的出現順應了脂質體等特殊制劑的發(fā)展。這一類制劑的結構復雜而精密，對磷脂的要求相應提高。而取材自天然的大豆磷脂和蛋黃磷脂成分過于繁雜，且穩(wěn)定性極差，使得應用過程中不確定性因素過多，不利于質量控制。為了解決這些問題，人們通過人工合成高純度的、具有特定分子結構的磷脂，從而可以獲得所需特性的磷脂。也或者直接將天然磷脂氫化從而提高穩(wěn)定性和減少分子組成來得到更加廉價，但也能符合應用要求的半合成磷脂。雖然合成磷脂價格昂貴，但隨著脂質體技術日益成熟，其需求量也在日益上漲中。?

靶向技術一直是制劑發(fā)展的方向，其中分子靶向技術是研究熱點。在各種分子靶向載體中，PEG衍生化磷脂是目前應用成熟度較高的一類。這種磷脂以PE為底物，在乙醇胺頭部連接生物相容性好的線性分子聚乙二醇（PEG），而聚乙二醇末端可進一步連接各種配體。PEG衍生化磷脂可賦予制劑長循環(huán)特性和免疫特性，是微納米載藥體系實現靶向性的重要材料和手段，已經越來越受到研究者的青睞。?

磷脂的發(fā)展與制劑的需求息息相關，隨著新型制劑開發(fā)與應用，還會促進新型磷脂的出現。?

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