前列地爾注射液新品種問(wèn)世

2014-07-07 10:04:52艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司271

前列地爾制劑的兩種形式：普通凍干粉和脂微球制劑（包含注射液與干乳）。其中脂微球?yàn)榍傲械貭柕诙苿?，生物利用度高，臨床價(jià)值更高。由于前列腺素E1的穩(wěn)定性較差，對(duì)藥品的生產(chǎn)、儲(chǔ)存要求很高。現(xiàn)我國(guó)市售的前列地爾注射液有效期均不超過(guò)12個(gè)月，一定程度上限制了產(chǎn)品的流通時(shí)間。

2014年1月，日本富士制藥株式會(huì)社修訂了其前列地爾注射液5μｇ/10μｇ的藥品說(shuō)明書(shū)，其中藥品保質(zhì)期從原來(lái)的14個(gè)月延長(zhǎng)至2年。這一新的前列地爾注射液品種的問(wèn)世，必將影響前列地爾注射液的市場(chǎng)格局。

由于前列地爾遇水不穩(wěn)定，國(guó)內(nèi)現(xiàn)市售前列地爾注射液產(chǎn)品在生產(chǎn)過(guò)程中，普遍采用殘存概率法（如121℃下滅菌8分鐘）終端滅菌工藝或無(wú)菌生產(chǎn)工藝（商品名：蓓暢），產(chǎn)品無(wú)菌保障值（SAL)低，即使這樣滅菌后藥物降解率超過(guò)15%，且需在非常規(guī)溫度下（0?5℃）貯藏，有效期僅有12個(gè)月。產(chǎn)品運(yùn)輸、倉(cāng)儲(chǔ)和使用很不方便。即使2010年國(guó)內(nèi)首次上市的前列地爾干乳劑（商品名：優(yōu)帝爾）有效期也是12個(gè)月。

近些年來(lái)，各研發(fā)單位和生產(chǎn)廠家積極研究配方和工藝改進(jìn)，試圖降低生產(chǎn)和貯存過(guò)程中前列腺素E1的降解，以解決前列地爾注射液倉(cāng)儲(chǔ)條件苛刻和有效期短的問(wèn)題，有大量的文獻(xiàn)以及專利發(fā)表。然而并無(wú)成熟的新品種上市。